Neurofarmakologi muncul dalam bidang ilmiah pada awal abad ke-20 karena akhirnya ilmuwan mampu memahami dasar-dasar sistem saraf dan bagaimana saraf berkomunikasi satu sama lain, sebelum penemuan ini ditemukan obat-obatan yang entah bagaimana mendemonstrasikan pengaruh pengaruhnya pada sistem saraf.
Pada tahun 1930 ilmuwan Prancis mulai bekerja dengan senyawa yang disebut fenotiazin dengan tujuan dan harapan untuk mensintesis obat yang dapat melawan malaria, namun ini adalah upaya sains yang gagal. Namun itu terbukti memiliki efek sedatif dengan apa yang tampak efek bermanfaat bagi pasien dengan penyakit Parkinson.
Pada akhir 1940-an, para ilmuwan berhasil mengidentifikasi neurotransmitter seperti norepinefrin (terlibat dalam kontraksi pembuluh darah dan peningkatan detak jantung dan tekanan darah). Dopamin (zat yang kekurangannya terdapat pada penyakit Parkinson), serotonin (dikenal karena manfaatnya berkenaan dengan depresi) penemuan fiksasi tegangan pada tahun 1949 dan potensi aksi saraf merupakan peristiwa sejarah dalam neurofarmakologi yang memungkinkan Ilmuwan mempelajari bagaimana neuron memproses informasi di dalamnya.
Cakupan ini sangat luas dan mencakup banyak aspek sistem saraf mulai dari manipulasi satu neuron hingga seluruh area otak, sumsum tulang belakang, dan saraf tepi. Untuk pemahaman yang lebih baik tentang dasar pengembangan obat, pertama-tama perlu dipahami bagaimana neuron berkomunikasi satu sama lain.
Finalmente la neurología se basa en el estudio de como las drogas afectan la función celular en el sistema nervioso y los mecanismos neuronales en los que influye en el comportamiento, existen dos ramas principales de la neurología: conductual: se basa en el estudio de como las drogas afectan el comportamiento del ser viviente y molecular: involucra el estudio de las neuronas y sus interacciones neuroquímicas, con el propósito de crear drogas que beneficien el sistema neurológico del cerebro. Ambos campos se relacionan ya que se preocupan por las relaciones de los neurotransmisores, neurolépticos, neurohormonas, neuromoduladores, enzimas, entre otros.
